กระทรวงการอุดมศึกษา วิทยาศาสตร์ วิจัยและนวัตกรรม (อว.) สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ (สวทช.) โดยศูนย์พันธุวิศกรรมและเทคโนโลยีชีวภาพแห่งชาติ (ไบโอเทค) ร่วมกับ FIMECS, Inc. ประเทศญี่ปุ่น จัดทำโครงการการค้นหาและประเมินศักยภาพของเอนไซม์ไลเกสชนิด E3 ของเชื้อมาลาเรียเพื่อใช้ในเทคโนโลยีฐาน PROTAC (Identification and Validation of Potential Plasmodium E3 Ligases for PROTAC Platform) เพื่อใช้ในการพัฒนาเป็นยาต้านมาลาเรียชนิดใหม่ได้ในอนาคต
ข้อมูลขององค์กรอนามัยโลกเปิดเผยว่าในปัจจุบันมีผู้ป่วยจากโรคมาลาเรียทั่วโลกมากกว่า 200 ล้านคนต่อปีและมีผู้เสียชีวิตปีละประมาณ 400,000 คน การรักษาโรคมาลาเรียที่ผ่านมาสามารถทำได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยการใช้ยาต้านมาลาเรีย แต่ในปัจจุบันปรสิตที่ทำให้เกิดมาลาเรียพัฒนาตนเองจนต้านยารักษาได้สำเร็จ หากไม่มีการคิดค้นเป้าหมายยาและยาชนิดใหม่อย่างเร่งด่วนมีการคาดการณ์ว่าภายในปี 2050 จะมีผู้เสียชีวิตจากทั่วโลกหลายล้านคน
ดร.นิติพล ศรีมงคลพิทักษ์ นักวิจัย ทีมวิจัยการออกแบบและวิศวกรรมชีวโมเลกุล ไบโอเทค สวทช. ให้ข้อมูลว่า PROteolysis-TArgeting Chimeras หรือ PROTACs เป็นโมเลกุลยาขนาดเล็กรูปแบบใหม่ที่สามารถย่อยสลายโปรตีนเป้าหมายผ่านกลไก ubiquitin/proteasome ภายในเซลล์ได้ ซึ่งความสามารถในการย่อยสลายโปรตีนนี้ ทำให้ PROTACs มีศักยภาพในการนำมาใช้เพื่อรักษาอาการของโรคได้ การใช้ PROTAC เป็นยานั้นถือเป็นกระบวนทัศน์ใหม่ในการออกแบบยาที่สามารถมุ่งเป้าไปที่เป้าหมายยาได้หลากหลาย แม้กระทั่งเป้าหมายเก่าที่เคยใช้เป็นเป้าหมายยามาก่อนก็สามารถใช้วิธีนี้ในการทำได้ กลไกการทำงานของ PROTACs จะเป็นการเชื่อมต่อ E3 ubiquitin ligase เข้ากับโปรตีน E3 ligase สามารถเข้าย่อยสลายโปรตีนเป้าหมายโดยการทำให้โปรตีโซม (proteosome) แตกตัว ปัจจุบันมีการพัฒนาการใช้ PROTAC ในการพัฒนายาต้านมะเร็งในระดับคลินิก แต่ยังไม่มีการประยุกต์ใช้ PROTAC ในโรคติดเชื้อมาก่อน
ดร.นิติพล ให้ข้อมูลต่อไปว่า เชื้อมาลาเรียมีกลไกของ ubiquitin/proteasome เช่นเดียวกับโรคไม่ติดต่อ แต่ในปัจจุบันกลไกนี้ยังไม่มีการศึกษามากนัก ทีมวิจัยจึงประยุกต์ใช้เทคนิคทางเคมีและพันธุศาสตร์ในการค้นหาและตรวจสอบเอนไซม์ E3 ligase และลิแกนด์ของ E3 ligase ที่สามารถย่อยสลายโปรตีนเป้าหมายของเชื้อมาลาเรีย โดยองค์ความรู้ที่ได้จากโครงการนี้จะสามารถเป็นใช้เป็นแพลตฟอร์มสำหรับการพัฒนายาต้านมาลาเรียต่อไปได้ในอนาคต ซึ่งโครงการดังกล่าวนี้ทางไบโอเทค สวทช. จะดำเนินการร่วมกับ FIMECS, Inc. ประเทศญี่ปุ่น โดยได้รับการสนับสนุนทุนวิจัยจำนวน 27,471,017 บาท (USD 838,587) จาก The Global Health Innovative Technology Fund
กองทุน Global Health Innovative Technology Fund (กองทุน GHIT Fund) มีสำนักงานใหญ่ตั้งอยู่ในประเทศญี่ปุ่น เป็นความร่วมมือระหว่างภาครัฐและเอกชนระหว่างรัฐบาลญี่ปุ่น (กระทรวงการต่างประเทศและกระทรวงสาธารณสุข แรงงาน และสวัสดิการ) บริษัทยา และบริษัทชุดทดสอบเพื่อการวินิจฉัย 16 แห่ง มูลนิธิ Bill & Melinda Gates, Wellcome Trust และ United Nations Development Program (UNDP) เพื่อสนับสนุนทุนวิจัยแก่การวิจัยและพัฒนาที่เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการติดเชื้อ (anti-infective) และเทคโนโลยีการตรวจวินิจฉัยสำหรับโรคที่ส่งผลกระทบต่อประเทศกำลังพัฒนา
